Heparin sodný Cas:9041-08-1 bílý nebo téměř bílý, hygroskopický prášek
Katalogové číslo | XD90184 |
jméno výrobku | Heparin sodný |
CAS | 9041-08-1 |
Molekulární vzorec | C12H17NO20S3 |
Molekulární váha | 591,45 |
Podrobnosti o úložišti | 2 až 8 °C |
Harmonizovaný celní kód | 30019091 |
Specifikace produktu
Vzhled | bílý nebo téměř bílý hygroskopický prášek |
Assay | 99 % |
Specifická rotace | Suché zboží by nemělo být nižší než +50° |
pH | 5,5 - 8,0 |
Bakteriální endotoxin | Méně než 0,01 IU na mezinárodní jednotku heparinu |
Zbytkové rozpouštědlo | Podle metody vnitřního standardu s výpočtem plochy píku, methanol, ethanol, aceton a naopak 0,3 %, 0,5 % nebo méně |
Zbytek po zapálení | 28,0 %–41,0 % |
Sodík | 10,5 %-13,5 % (sušená látka) |
Protein | < 0,5 % (sušená látka) |
Dusík | 1,3 %-2,5 % (sušená látka) |
Nukleotidové nečistoty | 260 nm < 0,10 |
Těžký kov | ≤ 30 ppm |
Čirost a barva roztoku | Roztok by měl být čirý bezbarvý;Například zákal, ultrafialová spektrofotometrie, stanovení absorbance při vlnové délce 640 nm nesmí být vyšší než 0,018;Barva ve srovnání se standardní kolorimetrickou tekutou žlutí nesmí být hlubší |
Související látka | Součet dermatansulfátu a chondroitinsulfátu: ne více než aera odpovídajícího píku na chomatogramu porovnávacího roztoku.Jakákoli jiná nečistota: nebyly detekovány žádné jiné píky než píky způsobené determatan sulfátem a chondroitin sulfátem. |
anti-FXa/anti-FIIa | 0,9-1,1 |
Kapalinová chromatografie | Roztok kontrolního vzorku na chromatogramu, dermatansulfát (výška píku a heparin a dermatansulfát) mezi poměrem výšky údolí píku nesmí být menší než 1,3, získaný se zkušebním roztokem má podobný retenční čas a tvar jako hlavní pík na chromatogramu získaného pomocí referenční roztok.Relativní odchylka doby zdržení nesmí překročit 5 % |
Molekulová hmotnost a distribuce molekulové hmotnosti | Hmotnostní průměrná molekulová hmotnost by měla být 15 000 - 19 000. Molekulová hmotnost vyšší než 24 000 třídy nesmí být větší než 20 %, molekulová hmotnost 8 000 - 16 000 molekulové hmotnosti 24 000 - 16 000 by neměla být nižší. než 1 |
suché hubnutí | ≤ 5,0 % |
Mikroorganismy | Celkový počet životaschopných aerobních organismů: <10³cfu/g .Plísně/kvasinky <10²cfu/g |
anti-faktor IIa | ≥180 IU/mg |
Sodná sůl heparinu je polymer heparinu, který má svůj hlavní antikoagulační účinek aktivací antitrombinu.Tato aktivace způsobuje konformační změnu v ATIII a umožňuje zvýšenou flexibilitu jeho smyčky reaktivního místa.Heparin je vysoce sulfatovaný glykosaminoglykan známý pro prevenci sraženin.Heparin, sodná sůl je také aktivátorem RyR a ATIII.
Fyzikální a chemické vlastnosti: Heparin sodný je bílý nebo téměř bílý prášek, bez zápachu, hygroskopický, rozpustný ve vodě, nerozpustný v organických rozpouštědlech, jako je ethanol a aceton.Ve vodném roztoku má silný negativní náboj a může se slučovat s některými kationty za vzniku molekulárních komplexů.Vodné roztoky jsou stabilnější při pH 7.
Antikoagulant: Heparin sodný je antikoagulant, mukopolysacharid, sodná sůl glukosamin sulfátu extrahovaná ze střevní sliznice prasat, skotu a ovcí a vylučovaná žírnými buňkami v lidském těle.A přirozeně existuje v krvi.Heparin sodný má funkce zabraňující agregaci a destrukci krevních destiček, inhibici přeměny fibrinogenu na fibrinový monomer, inhibici tvorby tromboplastinu a odolnosti vytvořeného tromboplastinu, brání přeměně protrombinu na trombin a antitrombin.Heparin sodný může zpomalit nebo zabránit koagulaci krve jak in vitro, tak in vivo.Jeho mechanismus účinku je extrémně složitý a ovlivňuje mnoho článků v procesu koagulace.Jeho funkce jsou: ① inhibovat tvorbu a funkci tromboplastinu, a tím zabránit tomu, aby se protrombin stal trombinem;②ve vyšších koncentracích inhibuje trombin a další koagulační faktory, čímž zabraňuje tomu, aby se z fibrinogenu stal fibrin Protein;③ může zabránit agregaci a destrukci krevních destiček.Navíc antikoagulační účinek heparinu sodného stále souvisí s negativně nabitým sulfátovým radikálem v jeho molekule.Pozitivně nabité alkalické látky, jako je protamin nebo toluidinová modř, mohou neutralizovat jeho negativní náboj, takže mohou inhibovat jeho antikoagulaci.účinek.Protože heparin může in vivo aktivovat a uvolňovat lipoproteinovou lipázu, hydrolyzovat triglycerid a lipoprotein s nízkou hustotou chylomikronů, má také hypolipidemický účinek.Heparin sodný lze použít k léčbě akutní tromboembolické nemoci, diseminované intravaskulární koagulace (DIC).V posledních letech bylo zjištěno, že heparin má účinek na odstraňování krevních lipidů.Intravenózní injekce nebo hluboká intramuskulární injekce (nebo subkutánní injekce), pokaždé 5 000 až 10 000 jednotek.Heparin sodný je méně toxický a sklon ke spontánnímu krvácení je nejdůležitějším rizikem předávkování heparinem.Neúčinný perorálně, musí být podáván injekčně.Intramuskulární injekce nebo subkutánní injekce je dráždivější, občas se mohou objevit alergické reakce, předávkování může způsobit i zástavu srdce;občas přechodné vypadávání vlasů a průjem.Navíc stále může způsobit spontánní zlomeniny.Dlouhodobé užívání může někdy způsobit trombózu, která může být důsledkem deplece antikoagulázy-III.Heparin sodný je kontraindikován u pacientů se sklonem ke krvácení, těžkou jaterní a renální insuficiencí, těžkou hypertenzí, hemofilií, intrakraniálním krvácením, peptickým vředem, těhotnými ženami a po porodu, viscerálními nádory, traumaty a chirurgickými zákroky.
Použití: Biochemický výzkum, používaný k prevenci přeměny protrombinu na trombin, s antitrombotickým účinkem.
Použití: Heparin sodný je mukopolysacharidové biochemické léčivo extrahované z vepřové střevní sliznice se silnou antikoagulační aktivitou.Mclcan objevil femorální mukopolysacharid heparin v jaterní tkáni psů při studiu mechanismu srážení krve.Brinkous a kol.prokázal, že heparin má antikoagulační aktivitu.Poté, co byl heparin poprvé použit jako antikoagulant v klinických aplikacích, získal pozornost z celého světa.Přestože má více než 60letou historii klinického používání, zatím neexistuje žádný přípravek, který by jej mohl zcela nahradit, a tak je stále jedním z nejvýznamnějších antikoagulačních a antitrombotických biochemických léků.V medicíně má široké využití.Používá se k léčbě akutního infarktu myokardu a patogenní hepatitidy.Může být použit v kombinaci s ribonukleovou kyselinou ke zvýšení účinnosti hepatitidy B. Může být použit ve spojení s chemoterapií k prevenci trombózy.Může snižovat krevní lipidy a zlepšovat imunitní funkce člověka.má také určitý účinek.Nízkomolekulární heparin sodný má aktivitu antikoagulačního faktoru Xa.Farmakodynamické studie prokázaly, že nízkomolekulární heparin sodný má inhibiční účinek na tvorbu trombu a arteriovenózní trombózu in vivo a in vitro, ale má malý vliv na koagulační a fibrinolytický systém, což má za následek antitrombotický účinek.krvácení je méně pravděpodobné.Nefrakcionovaný heparin je směs různých aminoglukanových glykosidů, které mohou zpomalit nebo zabránit koagulaci krve jak in vitro, tak in vivo.Jeho antikoagulační mechanismus je komplexní a má vliv na všechny aspekty koagulace.Včetně inhibice protrombinu na trombin;inhibice trombinové aktivity;bránit přeměně fibrinogenu na fibrin;zabránit agregaci a destrukci krevních destiček.Heparin může stále snižovat krevní lipidy, snižovat LDL a VLDL, zvyšovat HDL, měnit viskozitu krve, chránit vaskulární endoteliální buňky, předcházet ateroskleróze, podporovat průtok krve a zlepšovat koronární oběh.
Použití: Biochemický výzkum, k prevenci přeměny protrombinu na trombin.
Použití: Používá se k oddálení a prevenci srážení krve