Ivermectin Cas: 70288-86-7
Katalogové číslo | XD91886 |
jméno výrobku | Ivermectin |
CAS | 70288-86-7 |
Molekulární formala | C48H74O14 |
Molekulární váha | 875,09 |
Podrobnosti o úložišti | 2-8 °C |
Harmonizovaný celní kód | 29322090 |
Specifikace produktu
Vzhled | bílý prášek |
Assay | 99 % min |
alfa | D +71,5 ± 3° (c = 0,755 v chloroformu) |
RTECS | IH7891500 |
rozpustnost | H20: < 1,0 % KF |
Rozpustnost ve vodě | 4 mg/l (teplota není uvedena) |
Ivermektin (Cardomec, Eqvalan, Ivomec) je směs 22,23-dihydroderivátů avermektinů B1a a B1b připravená katalytickou hydrogenací.Avermektiny jsou členy rodiny strukturně komplexních antibiotik produkovaných fermentací s kmenem Streptomycesavermitilis.Jejich objev vyplynul z intenzivního screeningu kultur na anthelmintická činidla z přírodních zdrojů.Ivermektin působí v nízkých dávkách proti široké škále hlístic a členovců, kteří parazitují na zvířatech.
Ivermektin dosáhl širokého použití ve veterinární praxi ve Spojených státech a mnoha zemích po celém světě pro kontrolu endoparazitů a ektoparazitů u domácích zvířat.Bylo zjištěno, že je účinný při léčbě onchocerciázy („říční slepoty“) u lidí, důležitého onemocnění způsobeného škrkavkou Oncocerca volvulus, rozšířené v západní a střední Africe, na Středním východě a v Jižní a Střední Americe. Ivermektin ničí mikrofilárie, nezralé formy hlístic, které vytvářejí kožní a tkáňové uzliny, které jsou charakteristické pro napadení a mohou vést ke slepotě. Inhibuje také uvolňování mikrofilárií dospělými červy žijícími v hostiteli.Studie mechanismu účinku ivermektinu naznačují, že blokuje přenos interneuron-motorický neuron u hlístic tím, že stimuluje uvolňování inhibičního neurotransmiteru GABA. Tento lék byl výrobcem poskytnut na humanitární bázi pro kvalifikované léčebné programy prostřednictvím Světové zdravotnické organizace.
Ivermektin má širokospektrální aktivitu v tom smyslu, že může ovlivnit háďátka, hmyz a roztoče parazity.Je to lék volby u onchocerciázy a je docela užitečný při léčbě jiných forem filariózy, strongyloidózy, askariózy, loiázy a kožních larev migrans.Je také vysoce aktivní proti různým roztočům.Je to lék volby při léčbě lidí infikovaných Onchocerca volvulus, působí jako mikrofilaricidní lék proti larvám žijícím na kůži (mikrofilárii).Každoroční léčba může zabránit slepotě z oční onchocerciázy.Ivermektin je jednoznačně účinnější než diethylkarbamazin u bancroftovské filariózy a snižuje mikrofilaremii na téměř nulové úrovně.U brugovské filariózy může být clearance vyvolaná dietylkarbamazinem lepší.Používá se také k léčbě kožních larev migrans a diseminované strongyloidózy.Jeho bezpečné použití v těhotenství nebylo plně prokázáno.