produkty

Přístupy k léčbě T2DM, onemocnění charakterizovaného duálním defektem dysfunkce buněk ostrůvků a inzulínovou rezistencí, zahrnují látky, které zvyšují sekreci inzulínu slinivkou (sekretagoga), látky zvyšující citlivost cílových orgánů na inzulín (senzibilizátory) a látky, které snižují rychlost absorpce glukózy z gastrointestinálního traktu. Liraglutid, agonista receptoru GLP-1, který se dostal na trh, má 97% homologii s GLP-1 pouze se dvěma změnami aminokyselin a přidáním postranního řetězce mastné kyseliny.Konkrétně byl lysin v poloze 34 nahrazen argininem a lysin v poloze 26 byl modifikován C16 acylovým řetězcem prostřednictvím glutamoylového spaceru.Liraglutid odvozuje svou rezistenci vůči degradaci DPP-4 ze své náchylnosti tvořit micely a vázat se na albumin.Na rozdíl od svého předchůdce exenatidu, který vyžaduje dvě denní subkutánní injekce před prvním a posledním jídlem dne, je liraglutid schválen jako léčebný režim jednou denně a lze jej použít v kombinaci s metforminem nebo sulfonylureou u pacientů s nedostatečnou kontrolou glykémie monoterapie nebo kombinovaná duální terapie.Je také schválen v kombinaci s duální terapií metforminem a thiazolidindionem u pacientů s nedostatečnou glykemickou kontrolou.Liraglutid vykazoval vazebnou sílu 61 pM (EC50 = 55 pM pro GLP-1) pro klonovaný lidský receptor GLP-1.