produkty

Vícecílové sloučeniny jsou stále více sledovány pro účinnou léčbu komplexních onemocnění.Zde popisujeme návrh a syntézu nové třídy hybridů shogaol-huprine, o kterých se předpokládá, že zasahují několik klíčových cílů zapojených do Alzheimerovy choroby.Hybridy byly testovány in vitro na svou inhibiční aktivitu proti lidské acetylcholinesteráze a butyrylcholinesteráze a antioxidační aktivitu (testy ABTS.+, DPPH a Folin-Ciocalteu) a na intaktních buňkách Escherichia coli na jejich Ap42 a tau antiagregační aktivitu.Rovněž byla hodnocena jejich penetrace do mozku (test PAMPA-BBB).Přestože hybridy nejsou tak silnými inhibitory AChE nebo antioxidačními činidly jako původní huprin Y a [4]-shogaol, stále vykazují velmi silné anticholinesterázové a antioxidační aktivity a jsou mnohem účinnějšími antiagregačními činidly Aβ42 a tau než mateřské sloučeniny.Celkově vzato se hybridy shogaol-huprine jeví jako zajímavé vícecílové anti-Alzheimerovy vedoucí pro mozek.

Extrakty různé polarity získané z různých částí rostlin (kořen, list, květ a plod) Seseli rigidum byly studovány různými antioxidačními testy: DPPH a ABTS radikálová aktivita, metodou celkové redukční síly a také celkovým obsahem flavonoidů a polyfenolů. .Esenciální oleje všech částí rostlin vykazovaly slabé antioxidační vlastnosti.Rozsah inhibičních koncentrací testovaných extraktů proti bakteriím Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Bacillus cereus a houbám Candida albicans a Aspergillus niger byl 0,01-1,50 mg/ml a mikrobicidní 0,02-3,00 mg/mL.V interakci s cholinesterázou se všechny éterické oleje osvědčily jako inhibitory.Nejvyšší procento inhibice proti lidské a koňské cholinesteráze vykázala kořenová silice (38,20 %, resp. 48,30 %) mezi oleji a kořenový hexanový extrakt (40,56 %, resp. 50,65 %).Esenciální oleje a těkavé složky všech částí rostlin byly identifikovány pomocí GC, GC-MS a headspace/GC-MS.Statistická analýza souboru výsledků ukázala, že složení kořenového esenciálního oleje se významně lišilo od esenciálních olejů jiných částí rostliny.Při zohlednění všech studovaných aktivit vykazoval kořenový hexanový extrakt nejlepší celkové vlastnosti.Pomocí vysokoúčinné kapalinové chromatografie spojené s hmotnostní spektrometrií s vysokým rozlišením bylo identifikováno 30 nejhojnějších složek v extraktech různé polarity.Přítomnost identifikovaných složek byla spojena s pozorovanými specifickými biologickými aktivitami, čímž byly označeny sloučeniny potenciálně zodpovědné za každou projevenou aktivitu.