produkty

Telithromycin byl poprvé uveden na trh v Německu jako perorální léčba infekcí dýchacích cest jednou denně, včetně komunitní pneumonie, akutních bakteriálních exacerbací chronické bronchitidy, akutní sinusitidy a tonzilitidy/faryngitidy.Tento polosyntetický derivát přírodního makrolidu erythromycinu je prvním ketolidem na trhu, novou třídou antibiotik obsahujících C3-keton namísto L-kladinózové skupiny.Antibakteriální činidlo se 14členným kruhem zabraňuje syntéze bakteriálních proteinů vazbou na dvě domény podjednotky 50S bakteriálních ribozomů.Vykazuje silnou in vitro aktivitu proti běžným respiračním patogenům včetně Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis a Streptococcus pyogenes, jakož i dalším atypickým patogenům.3-ketoskupina propůjčuje zvýšenou kyselou stabilitu a sníženou indukci rezistence na makrolid-linkosamid-streptogramin B, která je často pozorována u makrolidů.Zdá se, že substituovaný C11-C12 karbamátový zbytek nejen zvyšuje afinitu k ribozomálnímu vazebnému místu, ale také stabilizuje sloučeninu proti hydrolýze esterázy a zabraňuje rezistenci v důsledku eliminace makrolidů z buňky pomocí efluxní pumpy kódované genem mef u určitých patogenů. .Telithromycin je jak kompetitivní inhibitor, tak substrát CYP3A4.Na rozdíl od několika makrolidů, jako je troleandomycin, však netvoří stabilní inhibiční komplex metabolitů CYP P-450 Fe2+-nitrosoalkan, který je potenciálně hepatotoxický.Lék je dobře snášen a dobře distribuován do plicních tkání, bronchiálního sekretu, mandlí a slin.Ukázalo se, že je vysoce koncentrovaný v azurofilních granulích polymorfonukleárních neutrofilů, čímž se usnadňuje jeho dodání fagocytovaným bakteriím.