produkty

Trimethoprim je lipofilní a slabě alkalické pyrimethaminové bakteriostatické činidlo.Je to bílý nebo téměř bílý krystalický prášek, bez zápachu, hořký a mírně rozpustný v chloroformu, ethanolu nebo acetonu, ale téměř nerozpustný ve vodě a vysoce rozpustný v roztoku ledové kyseliny octové.Má antibakteriální spektrum, které je podobné jako sulfa léčiva, ale se silným antibakteriálním účinkem.Má dobrý účinek na léčbu Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus a řady dalších grampozitivních a negativních bakterií.Ale je neúčinný proti infekci Pseudomonas aeruginosa.Jeho minimální inhibiční koncentrace je často nižší než 10 mg/l, přičemž použití samotné může snadno způsobit bakteriální rezistenci, a proto se obecně nepoužívá samostatně, a hlavně v kombinaci se sulfátovým léčivem za vzniku směsného přípravku pro klinickou léčbu infekcí močových cest, střev infekce, respirační infekce, úplavice, enteritida, břišní tyfus, meningitida, zánět středního ucha, meningitida, sepse a infekce měkkých tkání.Má účinek na léčbu tyfu a paratyfu, který není menší než ampicilin;Může být také kombinován s dlouhodobě působícími sulfa léky pro prevenci a léčbu malárie falciparum rezistentní na léky.

Základním principem antibakteriálního trimethoprimu je zasahovat do metabolismu folátu u bakterií.Hlavním mechanismem účinku je selektivní inhibice aktivity dihydrofolátreduktázy v bakteriích tak, že dihydrofolát nemůže být redukován na tetrahydrofolát.Protože syntéza kyseliny listové je hlavní součástí biosyntézy nukleových kyselin, a proto produkt zabraňuje syntéze bakteriálních nukleových kyselin a proteinů.Navíc vazebná afinita trimethoprimu (TMP) k bakteriálnímu enzymu dihydrofolátreduktázy je pětkrát silnější než vazebná afinita k savčí dihydrofolátreduktáze.Kombinace mezi nimi se sulfa léčivy může způsobit dvojí blokádu metabolismu biosyntézy kyseliny listové bakterií, takže dochází k synergickému účinku, který zvýší antibakteriální aktivitu sulfa léčiv, a může změnit antibakteriální účinek na baktericidní účinek, který snižuje odolnost vůči léčivům. kmeny.Kromě toho může přípravek také zvýšit antibakteriální účinky řady dalších antibiotik (jako je tetracyklin, gentamicin).