produkty

Bylo syntetizováno patnáct metalointerkalátorů na bázi platiny(II), které využívají substituované 1,10-fenantrolinové (fen) ligandy, včetně 5-chlor-1,10-fenantrolinu (5-Cl-fen), 5-methyl-1,10- fenanthrolin (5-CH3-fen), 5-amino-1,10-fenanthrolin (5-NH2-fen), 5-nitro-1,10-fenanthrolin (5-NO2-fen) a dipyrido[3,2-d :2',3'-f]chinoxalin (dpq) a achirální ethylendiamin (en) a chirální pomocné ligandy 1S,2S-diaminocyklohexan (S,S-dach) a 1R,2R-diaminocyklohexan (R,R-dach) .Jejich cytotoxicita v buněčné linii myší leukémie L1210 byla stanovena pomocí testů inhibice růstu.Nejvíce cytotoxické komplexy kovů jsou ty, které obsahují pomocné ligandy S,S-dach a interkalační ligandy 5-CH3-phen.Jeden metalointerkalátor [Pt(5-CH3-fen)(S,S-dach)]Cl2 (5MESS) vykazuje 5-10násobné zvýšení cytotoxicity ve srovnání s klinickou látkou cisplatinou.Z experimentů s vazbou DNA se zdá, že neexistuje žádný významný rozdíl mezi žádným z kovových komplexů, což ukazuje, že ani vazebná afinita k DNA, ani způsob vazby/vytvořený adukt DNA nejsou jediným určujícím faktorem cytotoxicity této rodiny na bázi platiny(II). metallointerkalátory.