produkty

Závažnost mikrobiální rezistence v kombinaci s nedostatkem nových antimikrobiálních látek zvýšila zájem o vývoj antimikrobiálních peptidů (AMP) jako nových terapeutik.V této studii jsme hodnotili antimikrobiální aktivity dvou krátkých syntetických peptidů, jmenovitě RRIKA a RR.Tyto peptidy vykazovaly silnou antimikrobiální aktivitu proti Staphylococcus aureus a jejich antimikrobiální účinky byly významně zesíleny přidáním tří aminokyselin na C konec, což následně zvýšilo amfipatičnost, hydrofobicitu a čistý náboj.Kromě toho RRIKA a RR prokázaly významný a rychlý baktericidní účinek proti klinickým a farmakorezistentním izolátům Staphylococcus aureus, včetně methicilin-rezistentního Staphylococcus aureus (MRSA), vankomycin-intermediate S. aureus (VISA), vankomycin-rezistentní S. aureus (VRSA) , linezolid-rezistentní S. aureus a methicilin-rezistentní Staphylococcus epidermidis.Na rozdíl od mnoha přírodních AMP si RRIKA a RR zachovaly svou aktivitu v přítomnosti fyziologických koncentrací NaCl a MgCl2.Jak RRIKA, tak RR zvýšily zabíjení lysostaphinu více než 1000krát a eradikovaly izoláty MRSA a VRSA během 20 minut.Kromě toho prezentované peptidy byly lepší při snižování adherentních biofilmů S. aureus a S. epidermidis ve srovnání s výsledky s konvenčními antibiotiky.Naše zjištění naznačují, že stafylocidní účinky našich peptidů byly způsobeny permeabilizací bakteriální membrány, což vedlo k úniku cytoplazmatického obsahu a buněčné smrti.Kromě toho peptidy nebyly toxické pro buňky HeLa při 4- až 8násobku jejich antimikrobiálních koncentrací.Silné a na sůl necitlivé antimikrobiální aktivity těchto peptidů představují atraktivního terapeutického kandidáta pro léčbu multirezistentních infekcí S. aureus.