produkty

Bromelain (BR) je cysteinová proteáza s inhibičními účinky na střevní sekreci a zánět.Jeho účinky na střevní motilitu jsou však z velké části neprozkoumané.Zkoumali jsme tedy účinek této sloučeniny rostlinného původu na střevní kontraktilitu a tranzit u myší. Kontraktilita in vitro byla hodnocena stimulací izolovaného ilea myši v orgánové lázni acetylcholinem, chloridem barnatým nebo stimulací elektrického pole.Motilita in vivo byla měřena vyhodnocením distribuce orálně podávaného fluorescenčního markeru podél tenkého střeva.Tranzit byl také hodnocen u patofyziologických stavů vyvolaných prozánětlivou sloučeninou krotonový olej nebo diabetogenním činidlem streptozotocinem. Bromelain inhiboval kontrakce vyvolané různými spasmogenními sloučeninami v myším ileu s podobnou účinností.Antispasmodický účinek byl snížen nebo potlačen inhibitorem proteolytických enzymů, gabexátem (15 × 10(-6) mol L(-1) ), antagonistou proteázou aktivovaného receptoru-2 (PAR-2), N(1) -3 -methylbutyryl-N(4)-6-aminohexanoyl-piperazin (10(-4) mol L(-1) ), inhibitor fosfolipázy C (PLC), neomycin (3 × 10(-3) mol L(-1) ) a inhibitor fosfodiesterázy 4 (PDE4), rolipram (10(-6) mol L(-1)).In vivo BR přednostně inhibovala motilitu v patofyziologických stavech způsobem citlivým na PAR-2-antagonisty. Naše údaje naznačují, že BR inhibuje střevní motilitu – přednostně za patofyziologických podmínek – s mechanismem, který může zahrnovat membránové PAR-2 ​​a PLC a PDE4 jako intracelulární signály.Bromelain by mohl být hlavní sloučeninou pro vývoj nových léků, schopných normalizovat střevní motilitu při zánětech a cukrovce.