produkty

PMSF je ireverzibilní inhibitor serin/cystein proteázy běžně používaný při přípravě buněčných lyzátů.

Studie in vitro: PMSF (2 mM) inhiboval karbacholem stimulovanou akumulaci inositolfosfátu pouze o 15 % až 19 % v přítomnosti Li+.Inhibice obratu fosfoinositidu pomocí PMSF je způsobena jedním nebo více kroky po rozpadu fosfoinozitidů [1].PMSF inhibuje acylaci inositolových zbytků meziproduktů GPI v krevním řečišti T. brucei.PMSF inhibuje tvorbu glykolipidu C, ale ne remodelaci mastných kyselin in vitro.PMSF inhibuje přidání acylace GPI a ethanolaminfosfatázy v procyklických trypanozomech, ale ne v buňkách Hela [2].

Studie in vivo: PMSF (0,1 ml/10 g b.wt, ip) produkoval antinocicepci, jak je ukázáno zvýšením % MPE v závislosti na dávce při hodnocení latence švihnutí ocasem, ale nepodařilo se vytvořit jasnou motorickou inhibici reagující na dávku.Myši, které dostaly intraperitoneální injekci PMSF, vykazovaly kanabinoidní účinky včetně antinocicepce, hypotermie a imobility s hodnotami ED50 86, 224 a 206 mg/kg.Předběžná léčba PMSF (30 mg/kg) zvyšuje účinky anandamidu na reakce švihání ocasem (antinocicepce), lokomotorickou aktivitu a pohyblivost 5krát, 10krát a 8krát [3].

Pokusy na zvířatech: V testu byli použiti samci ICR myší o hmotnosti 18 až 25 g.PMSF byl rozpuštěn v sezamovém oleji a podáván intraperitoneálně v objemu 0,1 ml/10 g b.wt.Vždy podávejte PMSF 10 minut před intravenózní injekcí anandamidu nebo vehikula.Myši byly aklimatizovány ve vyhodnocovací místnosti přes noc bez přerušení potravy nebo vody.Po intravenózním podání anandamidu nebo vehikula bylo každé zvíře hodnoceno následovně: 5 minut pro latenci švihání ocasem (antinociceptivní) reakce a 5 až 15 minut pro spontánní (motorickou) aktivitu;nebo 5 minut pro teplotu jádra (rektální) a imobilizaci prstence (katalepsie) na 5 až 10 minut.