dCMP, 2′-deoxycytidin 5′-monofosfát, volná kyselina CAS:1032-65-1
| Katalogové číslo | XD90549 |
| jméno výrobku | dCMP, 2'-Deoxycytidin 5'-monofosfát, volná kyselina |
| CAS | 1032-65-1 |
| Molekulární vzorec | C9H14N3O7P |
| Molekulární váha | 307,20 |
| Podrobnosti o úložišti | -15 až -20 °C |
| Harmonizovaný celní kód | 29349990 |
Specifikace produktu
| Vzhled | Pevný |
| Zkouška | 99 % |
Beta-D-2'-deoxy-2'-fluor-2'-C-methylcytidin (PSI-6130) je silný specifický inhibitor syntézy RNA viru hepatitidy C (HCV) v buňkách replikonu Huh-7.Pro inhibici HCV NS5B RNA polymerázy musí být PSI-6130 fosforylován na 5'-trifosfátovou formu.Byla zkoumána fosforylace PSI-6130 a inhibice HCV NS5B.Fosforylace PSI-6130 rekombinantní lidskou 2'-deoxycytidin kinázou (dCK) a uridin-cytidin kinázou 1 (UCK-1) byla měřena pomocí spojené spektrofotometrické reakce.Ukázalo se, že PSI-6130 je substrátem pro purifikovaný dCK s Km 81 mikroM a kcat 0,007 s-1, ale nebyl substrátem pro UCK-1.Monofosfát PSI-6130 (PSI-6130-MP) byl účinně fosforylován na difosfát a následně na trifosfát pomocí rekombinantní lidské UMP-CMP kinázy a nukleosid difosfátkinázy, v daném pořadí.Byla studována inhibice standardních a mutovaných (S282T) HCV NS5B RNA polymeráz.Inhibiční konstanta v ustáleném stavu (Ki) pro PSI-6130 trifosfát (PSI-6130-TP) s enzymem divokého typu byla 4,3 uM.Podobné výsledky byly získány s 2'-C-methyladenosintrifosfátem (Ki=1,5 mikroM) a 2'-C-methylcytidintrifosfátem (Ki=1,6 mikroM).NS5B s mutací S282T, o které je známo, že propůjčuje rezistenci k 2'-C-methyladenosinu, byl inhibován PSI-6130-TP stejně účinně jako divoký typ.Inkorporace PSI-6130-MP do RNA katalyzovaná purifikovanou NS5B RNA polymerázou vedla k ukončení řetězce.
